Atorvastatin kalsium merupakan senyawa golongan statin yang sangat poten dalam menurunkan kolesterol darah. Mekanisme kerja obat atorvastatin cara menghambat reaksi beberapa enzim yang dibutuhkan tubuh untuk memproduksi kolesterol. Atorvastatin bekerja menurunkan kolesterol total, LDL-cholesterol, apolipoprotein B dan triglycerides pada hiperkolesterolemia, hiperlipidaemia. Resiko penyakit jantung dan penyakit pembuluh darah bisa diturunkan dengan obat ini.
Kelarutan atorvastin kalium yang rendah didalam air (0.142 mg/ml) menyebabkan jumlah obat di dalam darah (bioavailabilitas) yang rendah pula yaitu sekitar 12 % jika diberikan secara oral. Hal ini bisa menyebabkan turunnya efikasi atau kemanjuran obat ini. Beberapa teknik dan rekayasa bahan telah banyak dikembangkan oleh beberapa peneliti dari perguruan tinggi maupun praktisi industri farmasi. Teknik amorfisasi merupahkan teknik yang sederhana dan mudah diterapkan sebagai upaya meningkatkan kelarutan dan kecepatan disolusi suatu obat.
Penelitian yang telah kami lakukan kerjasama antara Fakultas Farmasi Universitas Airlangga dengan research group drug modification, Fakultas Farmasi Universitas Jember telah berhasil meningkatkan kelarutan dan laju disolusi atorvastatin kalsium dengan menggunakan teknik amorfisasi menggunakan alat spray drying. Atorvastatin kalsium (AC) di campur dan dilarutkan dengan isonikotinamid (INA) dan asam malat (MA) sebagai koformer sebelum di semprotkan menggunakan alat spray drying.
Karakterisasi hasil amorfisasi menggunakan scanning electron microscope (SEM) menunjukkan bentukan yang spheris dan homogen. Difraksi sinar X-serbuk (DSXS), differential scanning calorimetry (DSC) dan fourier transform infrared (FTIR) spectroscopy menunjukkan terbentuknya campuran bahan yang amorf dengan ikatan hydrogen yang lemah. Hasil uji kelarutan menunjukkan hasil 2 sampai 2,5 kali lebih tinggi jika dibandingkan dengan atorvastatin kalsium bahan awal, sedangkan hasil uji disolusi invitro menunjukan peningkatan kadar atorvastatin yang signifikan pada menit ke 30 dari 63% adi 94 % atorvastatin terlarut.
Berdasarkan hasil penelitian diatas direkomendasikan teknik amorfisasi secara spray drying bahan obat atorvastatin kalsium dengan koformer isonikotinamid dan asam malat ini bisa dikembangkan sebagai sediaan tablet oleh industri farmasi dalam mengatasi masalah kelarutan dan disolusi yang rendah dari bahan bakunya.
Penulis: Prof. Dwi Setiawan
Link. https://journals.utm.my/jurnalteknologi/article/view/14706/7604
