Kolesterol merupakan salah satu zat yang penting bagi tubuh. Kolesterol memiliki kegunaan untuk membentuk sel-sel sehat, memproduksi sejumlah hormon dan menghasilkan vitamin D dalam tubuh. Kolesterol dapat menyebabkan ganguan kesehatan seperti penyakit jantung dan stroke jika memiliki kadar yang tinggi di dalam darah.
Kalsium atorvastatin menjadi salah satu obat yang ampuh dalam mengatasi kolesterol dalam darah. Kalsium atorvastatin merupakan obat antihiperlipidemia golongan statin. Kalsium atorvastatin memiliki kelemahan dalam segi farmakokinetikanya meskipun memiliki manfaat untuk mengatasi kadar kolesterol yang tinggi di dalam darah. Kalsium atorvastatin memiliki bioavailabilitas rendah, yaitu 12% yang menjadikannya sebagai salah satu indikator bahwa obat tersebut mempunyai laju disolusi dan kelarutan yang rendah dalam air yang dapat mengakibatkan menurunnya daya absrobsi dari obat itu sendiri.
Berbagai upaya telah banyak dilakukan untuk menaikkan nilai bioavailabilitas dari kalsium atorvastatin yang rendah. Kokristal merupakan salah satu strategi mutakhir untuk mengatasi masalah disolusi dan kelarutan yang rendah dari bahan aktif farmasi. Kokristal merupakan senyawa kristal yang terdiri atas dua atau lebih komponen yang berbeda yang saling berinteraksi nonkovalen dalam suatu kisi kristal dengan rasio stoikiometri tertentu.
Kokristal kalsium atorvastatin-asam suksinat di buat dengan metode penguapan pelarut menggunakan pelarut metanol. Karakterisasi menggunakan difraksi sinar-X serbuk (DSXS) menunjukkan puncak kristal pada 2Ɵ baru yang menandakan terbentuknya kokristal kalsium atorvastatin-asam suksinat.
Karakterisasi lain menggunakan Diffrential Thermal Analysis (DTA) dari kokristal kalsium atorvastatin-asam suksinat menunjukkan terbentuknya titik leleh baru yang berbeda dengan titik leleh dari komponen pembentuknya. Selain dua karakterisasi tersebut, terdapat karakterisasi dari Scanning Electron Microscopy (SEM) dan Spektrofotometer Fourier-Transform Inrfrared (FTIR) yang mendukung bahwa kokristal yang terbentuk memiliki karakterisasi yang berbeda jika dibandingkan dengan komponen aslinya.
Kelarutan
kokristal kalsium atorvastatin-asam suksinat dan kalsium atorvastatin murni
diuji dalam air menggunakan metode shake-flask menghasilkan peningkatan
kelarutan kalsium atorvastatin secara signifikan dalam keadaan kokristalnya
daripada senyawa murninya. Pengujian disolusi kalsium atorvastatin murni dan
koksital kalsium atorvastatin- asam suksinat menunjukkan peningkatan disolusi
kalsium atorvastatin dari 33,6 ± 2,3% menjadi 47,1 ± 1,9% dalam 30 menit meningkat
sebanyak 1,5 kali lipat jika dibandingkan dengan kalsium atorvastatin murni. Pembentukan
kokristal dapat meningkatkan secara signifikan kelarutan dan disolusi dari suatu
bahan aktif farmasi, sehingga menjadikan bahan aktif farmasi tersebut menjadi
efisien dan efektif ketika digunakan menjadi suatu bahan sediaan obat baru. (*)
Penulis: Sucipto Hariyanto
Informasi detail dari penelitian ini dapat dilihat pada tulisan kami di:
